게시 및 게시 날짜 : 2017/09/26

렉틴 퓨전 약물을 가진 췌장암 바카라 족보의 표면에 글리 칸을 표적으로합니다

-항체 후 약물로서 새로운 항암 치료를 개발하려면

연구 결과의 포인트

  • 췌장암 바카라 족보의 표면에서 슈퍼 발현, 다루기 쉬운 암의 대표자포도당 사슬1)그리고 구체적으로 그것을 인식Lectin2)(글리 칸 결합 능력을 갖는 단백질)이 발견되었다
  • 우리는 항암제로 렉틴과 융합 된 LDC (렉틴 약물 접합체)가 혈액 응집과 같은 부작용이 없으며 살아있는 유기체에 안전하게 투여 될 수 있음을 확인했다
  • 우리는 바카라 족보의 가장 바깥 쪽 층을 덮는 글리 칸이 렉틴으로 표적화되는 새로운 접근법을 사용하여 다양한 마우스 췌장암 모델을 성공적으로 처리했습니다
  • lectins는 비싼 항체 치료제를 대체하기위한 저렴한 항체 후 약물로 유망한 약물 운반체가 될 수 있음을 보여줍니다


시모무라 Jitsugu, Oda Tatsuya 교수, Okochi Nobuhiro 교수, Tateno Hiroaki 선임 연구원, Hirabayashi Jun 선임 연구원, 명예 동료 Asajima Makoto, Asajima Makoto, Shimomura Jitsugu 강사 시모 무라 Jitsugu, 의료 대학, 의학, 및 의료 대학, 및 및 의학적 대학 췌장암 줄기 바카라 족보의 표면에서 강하게 발현되는 글리 칸 구조, 다루기 어려운 암의 대표자 및 이들 구조를 구체적으로 인식하는 RBC2LC-N의 표면에 강하게 발현되는 글리 칸 구조를 구체적으로 인식하는 RBC2LC-N

지금까지 많은 렉틴은 혈액 응집 활동이있는 것으로 생각되어 왔기 때문에 살아있는 유기체에 투여하는 약제로 사용되지 않았습니다 그러나, 우리는이 RBC2LC-N Lectin이 혈액 응집을 전혀 유발하지 않는다는 것을 발견했으며, 약물 담체로서 RBC2LC-N Lectin을 적용 할 수있었습니다 항암제로서 슈도모나스 에어 루기 노사 외독신 (PE38)과 융합 된 렉틴 약물 컨쥬 게이트 (LDC)는 페트리 접시의 췌장암 바카라 족보주에 대한 기존 항체-약식 융합 (ADC)보다 항암 효과를 1000 배 더 강하게 보여 주었다 또한,이 LDC는 마우스에서 복강 내 및 혈관 내로 안전하게 투여 될 수 있으며, 다양한 췌장암 모델을 효과적으로 치료할 수있었습니다

현재, 항체 약물을 사용한 암 표적 치료는 적극적으로 개발되고 있지만, 표적 단백질 항원은 거의 모든 것을 검색했으며 향후 주요 개발이 예상되지 않을 것입니다 또한, 매년 수백만에서 백만 엔과 암 환자와 같은 항체 약물의 높은 가격은 의료 경제의 붕괴로 이어질 수 있습니다 이 시대의 성공은 저렴한 렉틴을 갖는 바카라 족보 표면 글리 칸을 표적으로하는 것은 암 치료뿐만 아니라 많은 질병에 대한 새로운 치료 전략으로서 가능성을 열었습니다

이 연구 결과는 곧 미국 암 학회지 인 분자 암 치료법에서 사전 출판 될 것입니다

*이 연구는 Tsukuba International Strategic Special Zone의 "Tsukuba Biomedical Resources를 기반으로 한 혁신적인 제약 및 의료 기술 개발"Life Innovation Project의 프레임 워크 내에서 수행되었습니다

*이 연구는 Tsukuba University와 AIST의 "결합 된 기술 기금"과 과학, 스포츠, 과학 기술부의 과학 연구부 (Kaiken Grant)의 보조금 (Kaiken Grant)의 지원으로 수행되었습니다



연구 배경

암 치료가 극적으로 진행된 오늘날의 세계에서는 암을 전체 (5 년 생존율)로 치료할 확률이 약 60%에 도달했습니다 그러나 예외는 췌장암과 가장 흔한 유형의 다루기 힘든 암이며, 환자의 10% 미만이 여전히 치료됩니다 전 세계적으로 수년간 에너지 발달이 진행되어 왔지만 향후 이러한 치료를 개선하여 췌장암 치료 결과를 크게 향상시키는 것은 쉽지 않을 것으로 예상됩니다 항암제의 발전은 또한 나노 입자 제형 및 분자 표적 항체 약물이 치료 효과를 어느 정도 개선함으로써 현저했지만, 표적 단백질 항원은 거의 완전히 탐구되어 향후 주요 발전에 대한 희망을 갖기가 어렵다 또한, 항체 약물로 치료하려면 연간 암 환자 당 백만 달러에서 수백만 엔까지의 비용이 많이 듭니다 이러한 상황은 의료 경제의 붕괴로 이어질 수 있으며, 저렴하고 치료적인 새로운 치료법을 개발하려는 욕구가 있습니다

이 중에,이 연구 그룹은 췌장암 바카라 족보의 표면을 덮는 글리 칸에 초점을 맞추 었습니다 모든 바카라 족보 표면은 막 단백질 및 막 지질로 글리코 실화되므로, 글리코 실화는 가장 외부 층에 나타납니다 암 바카라 족보를 표적으로하는 치료를 표적화 할 때, 깊은 좌석 단백질을 표적으로하는 대신 가장 바깥 쪽 설탕 사슬을 목표로하는 것이 좋습니다 그러나 지금까지 글리 칸 구조의 복잡성으로 인해 연구가 어려웠으며, 치료 표적의 목표로서 거의 발달이 이루어지지 않았다

연구 내용 및 결과

연구 그룹은 먼저 임상 췌장암의 형태와 특성을 유지하고 분석의 대상으로 사용되는 췌장암 바카라 족보주를 선택했습니다 AIST에 의해 개발 된 렉틴 마이크로 어레이를 사용하여 바카라 족보 표면에 표시된 글리 칸에 대한 포괄적 인 분석 후, H 형 1/3/4 당 사슬 구조가 강하게 표현된다는 것을 발견했다 이 글리 칸을 인식하는 렉틴 인 RBC2LC-N 은이 바카라 족보주뿐만 아니라 거의 모든 조직의 경우와 츠쿠바 대학교 병원에서 췌장암 수술을받는 69 명의 환자에게도 결합한다는 것이 확인되었다

다음으로, 우리는이 RBC2LC-N 렉틴이 불편한 혈액 응집 반응을 유발하는지 여부를 조사했지만, 인간 및 마우스의 혈액이 응집을 유발하지 않고 마우스에 안전하게 투여 될 수 있음이 밝혀졌다 따라서, 우리는 약물 담체로서 RBC2LC-N Lectin의 적용을 고려했으며, Pseudomonas aeruginosa (PE38)의 외투를 항암제로 융합시켰다LDC (Lectin Drug Conjugate)만들어졌습니다 이 LDC는 기존 항체-약물 융합 (ADC)보다 페트리 접시의 췌장암 바카라 족보주에 대해 1000 배 더 강력한 항 종양 효과를 나타냈다 또한, 마우스에서 이러한 LDC를 복강 내 및 혈관 내로 투여함으로써, 우리는 또한 다양한 췌장암 모델을 효과적으로 치료할 수있게되었다

항체 약물은 동물 바카라 족보에서만 생산 될 수 있으므로 비용이 많이 듭니다 그러나 렉틴은 미생물을 사용하여 생산하여 극도로 저렴합니다 지금까지, 바카라 족보 표면 글리 칸을 표적으로하는 항암 요법은 거의 없으며, 렉틴을 도구로 사용하는 것은 전례없는 도전이었다 이제 렉틴은 약물 담체로 사용될 수 있으므로 항원-항체 반응에 의존하는 암 표적 치료를 개발하는 현재 경향에 대한 글리 칸 렉틴 반응이라는 새로운 대안 도구를 제공 할 수있다 렉틴 엔지니어링 기술은 최근 몇 년 동안 빠르게 발전해 왔으며 기술적으로 다양한 렉틴의 설탕 사슬에 대한 결합을 조절하고 혈액 응집의 부작용을 줄이는 것이 가능합니다 우리는 렉틴의 적용 범위가 암뿐만 아니라 다양한 질병을 치료하기위한 도구로서 훨씬 더 중요해질 것이라고 생각합니다

미래 개발

  1. 우리는 동물에서 새로 개발 된 LDC (RBC2LC-N 및 PE38의 융합)의 안전성과 효능을 확인하기 위해 비 임상 시험을 수행했으며 췌장암 환자에게 사용됩니다첫 번째 인간우리는 임상 시험을 수행하는 것을 목표로합니다 (처음으로 인간 환자에게 새로운 치료를 적용)
  2. 우리는 RBC2LC-N 렉틴과 소분자 화합물 및 나노 입자 제제와 같은 약물과 결합하는 새로운 LDC를 개발하고 있습니다
  3. RBC2LC-N Lectin 외에도, 우리는 또한 암 바카라 족보에 구체적으로 결합하는 렉틴을 탐색하여 새로운 LDC의 발달로 이어질 것입니다

참조 다이어그램

셀 표면의 개략도 및 LDC 동작의 도표
그림 1 바카라 족보 표면의 개략도 및 LDC의 효과
(오른쪽) 기존 항체 약물의 예 : 막 단백질 (빨간색)은 바카라 족보막 (노란색)을 통해 발현되는 것으로 생각되며, 항체 약물은 일부 항원 (파란색 별)을 인식합니다 항체의 치료 효과를 향상시키기 위해 약물이 융합되는 항체-약물 융합 (ADC)은 바카라 족보에 전달할 수있는 많은 양의 약물이 없기 때문에 바카라 족보에 전달 될 수 없으므로 충분한 효과를 입증 할 수 없기 때문에 바카라 족보에 전달 될 수 없다 또한 설탕 사슬을 표적으로하는 특정 항체를 만드는 것은 기술적으로 매우 어렵습니다
(왼쪽) 이번에는 Lectin-Drug Fusion 약물 (LDC) : 바카라 족보 표면에는 글리코 실화 단백질 (빨간색) 및 막 지질이 있으므로 글리코 실화 사슬이 가장 외부 층에 표시됩니다 표적화 된 치료가 암 바카라 족보를 표적으로 할 때, 깊은 좌석 단백질을 표적으로하는 대신 가장 바깥 쪽 설탕 사슬을 목표로하는 것이 좋습니다 또한, 다수의 단백질에 공통적 인 이상이 있기 때문에 많은 표적 목표가 있으며, 당 사슬 자체는 분지되기 때문이다 글리 칸을 구체적으로 인식하는 LDC는 글리 칸을 구체적으로 인식하는 렉틴 (자주색)으로 처리되며 많은 약물을 암 바카라 족보에 보낼 수 있으며 결과적으로 매우 높은 항 종양 효과를 가진 것으로 생각됩니다

멀티 홀 릴레이 제어를 가진 통신 경로 다이어그램
그림 2 : 췌장암의 복막 전파 마우스 모델
처리되지 않은 대조군에는 수많은 종양 결절 (노란색 화살표)이 있습니다 RBC2LC-N 렉틴 단독은 항 종양 효과를 갖지만, 40Ng LDC 및 1μg LDC로 처리 된 마우스의 수는 크게 감소 하였다

게시 된 논문

[title]췌장암에 대한 새로운 열 전략 : RBC2LC-N Lectin-Drug Conjugate (LDC)를 사용하여 바카라 족보 표면 글리 칸을 표적으로합니다
    (췌장암에 대한 새로운 치료 : 바카라 족보 표면 글리 칸을 표적으로하는 RBC2LC-N Lectin-Drug Fusion (LDC)

[저자 이름]Osamu Shimomura1, Tatsuya Oda*1, Hiroaki Tateno2, Yusuke Ozawa1, Sota Kimura1, Shingo Sakashita3, Masayuki Noguchi3, Jun hirabayashi2, Makoto Asashima2, Nobhiro asshima2, (*해당 저자)

1 Tsukuba 대학교 의료 의학 위장병학과
2 국립 선진 산업 과학 및 기술 약물 발견 연구 부서
3 Tsukuba University of Tsukuba 의료 및 의료 병리

[게시 된 잡지]분자 암 치료법



용어집

주 1) 설탕 사슬
포도당, 갈락토스 및 푸코스와 같은 사슬로 연결된 단당류 (인간의 10 가지 유형) 그것은 핵산 (첫 번째) 및 단백질 (두 번째) 다음에 세 번째 구명 사슬이라고합니다 첫 번째와 두 번째는 똑 바르지 만 설탕 사슬은 분지 구조를 가지고 있으며 매우 복잡합니다 그것은 바카라 족보의 모든 단백질과 지질에서 미세한 모발처럼 돌출되며 구조적 유지, 정보 전송 및 상호 인식에 관여합니다[참조로 돌아 가기]
참고 2) Lectin
글리 칸 구조를 인식하고 구체적으로 결합하는 단백질에 대한 일반적인 용어 곰팡이, 버섯 및 뱀 독과 같은 대부분의 외국 렉틴은 적혈구를 응집하는 효과가 있습니다 반면에, 인간은 또한 100 개가 넘는 내인성 렉틴을 선택했으며, 다양한 생리 학적 활동을 담당합니다[참조로 돌아 가기]



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